История химии

Раздел: Химия

В конце XIX в. и в начале текущего столетия поиски новых фармацевтических препаратов химиками разных стран, особенно анестезирующих, снотворных и других средств, стали более интенсивными. В частности, химические заводы интересовались мышьяковистыми препаратами из-за их высокой терапевтической активности.

Со времени Парацельса мышьяковые препараты применялись для лечения малокровия и кожных заболеваний, лихорадок и т. д. Естественно возникла идея создания эффективных препаратов такого рода. В 1902 г. в терапевтическую практику был введен атоксйл (арсенат натрия). Позднее были получены и другие препараты, рекомендовавшиеся для лечения сонной болезни, вызываемой укусами мухи цеце (в Африке), малярии и сифилиса. Оказалось, однако, что эти препараты вызывали побочное действие (слепоту). Поэтому химические объединения Германии решили начать специальные исследования по синтезу подобных веществ высокой физиологической эффективности, но не оказывающих побочного действия. Эти работы были поручены химику и фармакологу П. Эрлихупричем в его распоряжение была предоставлена специальная лаборатория во Франкфурте. После множества неудачных опытов он получил препарат «606», названный позднее сальварсаном

Соединение это по структуре аналогично диазокрасителям и содержит группу —As=As—, аналогичную диазогруппе. В 1912 г. П. Эрлих синтезировал еЩе более эффективный препарат — неосальварсан. Оба препарата были немедленно запатентовайы Баденской анилиновой фабрикой, которая монопольно их производила в широком масштабе.

Более запутанной представляется история открытия сульфамидных препаратов. Еще в 1908 г. венский химик П. Гельмо описал в своей диссертации синтезированное им вещество парааминобензолсульфамид, впоследствии названный белым стрептоцидом или сульфаниламидом. Новым веществом немедленно заинтересовалась Баденская анилиновая фабрика. Уже в 1909 г. руководитель лаборатории фабрики Г. Гарлейн запатентовал сульфонамидный краситель (красного цвета). Исследования сульфонамидных красителей продолжались до 1913 г., когда выяснилось, что некоторые из них уничтожают болезнетворные бактерии. С этого времени внезапно прекратились всякие сообщения о дальнейших исследованиях. Только в 1932 г. химики концерна «ИГ Фарбениндустри» Ф. Митч и И. Кларер запатентовали оранжевый краситель под названием «пронтозил-крас- ный» (красный стрептоцид). В 1935 г. руководящий химик этого концерна Г. Домагк (1895—1964) установил на основе опытов над животными, что пронтозил уничтожает стрептококки и стафилококки. Концерн ИГ, надеясь на большие прибыли от производства и продажи пронтозила и других сульфамидных препаратов, держал в секрете способы их изготовления. Но вскоре Е. Фурио в Пастеровском институте в Париже исследовал пронтозил и нашел, что он обладает меньшим бактерицидным действием по сравнению с сульфамиламидом, открытым еще в 1908 г. Таким образом, несмотря на стремление концерна ИГ сохранить монополию на производство сульфамидных препаратов, они стали уже с 1936 г. общим достоянием.