|
Медицинские препараты справочник |
|
Другие книги раздела МЕДИЦИНА: |
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 10 или 25 мг гуанетидина сульфата ([2-(гексагидро-1(2H)-азоцинил)-этил]-гуанидина суль- фат). ФАРМАКОДИНАМИКА: исмелин оказывает селективное угнетающее действие на передачу возбуждения в концевых разветвлениях сим- патической части вегетативной нервной системы, не ограничивая активности ее парасимпатической части. Исмелин не влияет на ЦНС и не оказывает седативного действия. Исмелин вызывает ин- тенсивный, стойкий и продолжительный гипотензивный эффект. ФАРМАКОКИНЕТИКА: при приеме гуанетидина сульфата внутрь 35-50% дозы медленно резорбируется из ЖКТ. Гуанетидин активно метаболизируется в печени. У больных с повышенным АД, но без патологии почек, наивысшая концентрация неизменного гуанетиди- на в плазме (приблизительно 24 нг/мл) наблюдалась через 2-4 часа после однократного приема внутрь 41 мг гуанетидинового основания. После абсорбции гуанетидин накапливается в тканях, и в особенности в тканях с хорошо развитой адренергической ин- нервацией. Активное вещество препарата не связывается белками сыворотки. В течение 3 дней 35% разовой дозы выводится с мо- чой, примерно 1/3 гуанетидина в неизменном виде и 2/3 в виде неактивных метаболитов. В желчи обнаружены лишь следы гуанети- дина. Повторный прием приводит к аккумуляции препарата в плаз- ме крови. После отмены исмелина период полувыведения неизмен- ного гуанетидина составляет примерно 1,5 дня. У больных с повышенным АД и почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-20 мл/мин) гуанетидин выво- дится с мочой значительно медленнее, в результате чего, несмотря на интенсивный метаболизм, препарат аккумулируется в большей мере. ПОКАЗАНИЯ: средние и крайние стадии эссенциальной, почечной и злокачественной гипертонии, когда другие гипотензивные средства не обеспечивают адекватного терапевтического эффекта. Исмелин желательно назначать в качестве дополнительной терапии в сочетании с другими гипотензивными средствами (например, с диуретиками). ДОЗИРОВКА: дозу исмелина следует подбирать индивидуально, причем следует придерживаться наименьшей, но еще достаточно эффективной дозы. АД измеряют больному и в положении стоя и после физической нагрузки. Суточную дозу можно принимать в 1 прием, предпочтительно утром. В клинической практике рекомендуется придерживаться сле- дующей схемы - в начале терапии достаточно 1 таблетки по 10 мг в сутки. Суточную дозу увеличивают на 10 мг с интервалом при- мерно в 1 неделю, пока не будет достигнуто желательное сниже- ние кровяного давления (обычная суточная доза составляет 30-75 мг). У госпитализированных больных, находящихся под постоянным контролем врача, начальная доза может быть выше и увеличивать ее можно в более короткие промежутки времени. При сочетании исмелина с другими гипотензивными средства- ми, например, диуретиками, дозу исмелина можно уменьшить. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: феохромоцитома, а также предшествующее лечение ингибиторами МАО, так как возможно высвобождение боль- шого количества катехоламинов, которые при определенных обсто- ятельствах могут вызывать временное, но очень резкое повышение АД. Ингибиторы МАО следует отменить не менее, чем за неделю до начала лечения исмелином. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: при коронаросклерозе, склерозе сосудов головного мозга и тяжелой почечной недостаточности не- обходимо избегать резкого понижения АД. С осторожностью следу- ет назначать препарат больным с язвой ЖКТ в анамнезе. Алкоголь усиливает гипотензивный эффект исмелина. Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезио- лог должны быть заблаговременно информированы о том, что боль- ной принимает исмелин, поскольку может возникнуть необходи- мость отмены препарата на несколько дней до операции. Для пре- медикации при неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии можно назначить атропин. БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: в первый триместр бере- менности исмелин следует назначать только по строгим показани- ям. Активное вещество препарата исмелин проникает в мате- ринское молоко, но в безопасных для ребенка минимальных коли- чествах. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: постуральные расстройства после резкого вставания или физического напряжения; брадикардия, диарея, усталость, головокружение, заложенность носа, тенденция к за- держке соли и воды. Иногда исмелин подавляет эякуляцию, одна- ко, потенция сохраняется. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: назначение исмелина на фоне предшествующего лечения ингибиторами МАО может вызывать вре- менное, но очень резкое повышение АД. При одновременном назна- чении трициклических антидепрессантов, амфетамина и фенотиази- на гипотензивный эффект исмелина может уменьшаться. Симпатомиметические эффекты таких вазоактивных веществ, как эфедрин, норэфедрин и фенилэфрин, входящих в состав оф- тальмологических и противокашлевых препаратов, а также средств для носа, могут быть более выраженными у больных, принимающих исмелин (повышение АД, сердечная аритмия). ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - постуральная гипотония, кол- лапс, брадикардия, диарея. Лечение - при признаках постуральной гипотонии больного следует положить с высоко поднятыми ногами и предпринять меры для купирования гиповолемии. При недостаточном повышении АД несмотря на увеличение ОЦК допускается осторожное применение вазоактивных веществ. При диарее назначают антихолинергическое средство (например, антренил), а при тяжелой форме брадикардии атропин. ФОРМА ВЫПУСКА: 40 белых таблеток (по 10 мг) или 30 красных таблеток (по 25 мг) в упаковке. |