|
Медицинские препараты справочник |
|
Другие книги раздела МЕДИЦИНА: |
СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 0,5 или 1 мг, 1 таблетка с двумя бороздками - 2 мг гуанфацина гидрохлорида. ФАРМАКОДИНАМИКА: эстулик представляет собой антигипертен- зивный препарат центрального действия. Его гипотензивный эф- фект главным образом обусловлен стимуляцией альфа2-адреноре- цепторов в стволе мозга, что приводит к уменьшению центральной симпатической импульсации и, соответственно, к снижению пери- ферического сосудистого сопротивления, как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Продолжительное лечение эстуликом не вли- яет отрицательно на сердечный выброс и не повреждает функцию почек. Скорость клубочковой фильтрации остается неизменной да- же у больных с признаками почечной недостаточности. ФАРМАКОКИНЕТИКА: эстулик быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация гуанфацина в плазме крови наблюдается в пределах 1-4 часов после приема, а стационарная концентрация в плазме обычно достигается в пределах 4 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы - до 64%. Среднее время полувыведения составляет приблизительно 17 часов (12-23 часа). Это обеспечивает большую продолжительность действия и позволяет принимать препарат один раз в сутки. Ме- таболизм гуанфацина происходит главным образом в печени. Более 80% принятой дозы выделяется с мочой, причем около 30% в форме исходного вещества. ПОКАЗАНИЯ: гипертензия, особенно эссенциальная и почечная. ДОЗИРОВКА: в большинстве случаев удовлетворительного сни- жения АД можно достичь при однократном ежедневном приеме начи- ная с 0,5 мг или 1 мг эстулика при отходе ко сну. В случае не- обходимости дозу можно увеличить на 0,5 мг или 1 мг в сутки с промежутками обычно не менее 1 недели до достижения необходи- мого снижения АД. Средняя суточная доза обычно составляет 2 мг (1-3 мг). Если АД не понижается в достаточной степени при монотера- пии эстуликом, к схеме можно добавить диуретик. У больных, ко- торые не реагируют удовлетворительным образом на данную форму лечения и хорошо переносят эстулик, дозу эстулика можно увели- чить до 4-6 мг в сутки, предпочтительно в два приема. Точно так же, если у больного не удается достичь достаточного сниже- ния давления на диуретике, добавление эстулика к терапевти- ческой схеме может нормализовать АД. Эстулик можно также комбинировать с вазодилататором или бета-блокатором. Одновременное лечение бета-блокатором может снизить ЧСС до нежелательной величины. Это менее вероятно, когда используются бета-блокаторы, обладающие частичной симпа- томиметической активностью. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату; АВ блокада 2-й или 3-й степени. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные с сердечно-сосудистой или коронарной недостаточностью, особенно больные с инсультом или инфарктом миокарда в анамнезе должны принимать эстулик с осто- рожностью и находиться под постоянным наблюдением врача. Также необходимо соблюдать осторожность у больных с нарушенной функ- цией печени или психической депрессией в анамнезе. У больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную дозу следует снизить. Любое прекращение лечения должно быть постепенным. Хотя нет указаний на то, что эстулик имеет какие-либо от- рицательные эффекты на плод или на новорожденного, его можно применять у беременных и кормящих женщин только при абсолютной необходимости. Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повы- шенного внимания и быстрой реакции. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: может отмечаться сухость во рту и седа- тивное действие, особенно при высоких исходных дозах или их быстром наращивании. Эти эффекты обычно исчезают в ходе лече- ния. Менее частые побочные реакции включают ортостатическую гипотонию, слабость, головокружение, головные боли, бессоницу, потерю аппетита, тошноту, запор и импотенцию. В очень редких случаях у больных наблюдались легкие формы синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперактив- ности) через 2-7 дней после внезапного прекращения лечения эстуликом, когда суточные дозы превышали 3 мг. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: симпатомиметические препа- раты могут снижать антигипертензивное действие эстулика. Од- новременное назначение бета-блокаторов может приводить к выра- женной брадикардии. Этот эффект менее выражен при назначении бета-блокаторов, обладающих относительно слабым брадикардити- ческим действием; примером является пиндолол (вискен). Седа- тивное действие препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС, может усиливаться эстуликом. ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - сонливость, головокружение, ги- потония, брадикардия, аритмия, кома. Лечение - симптомати- ческое, с тщательным мониторированием сердечно-сосудистой системы. Может потребоваться промывание желудка или в/в влива- ние изопротеренола. Гуанфацин не удаляется из организма в за- метных количествах при гемодиализе. |