Среди природных веществ есть регуляторы роста растений и насекомых, органические соединения, используемые насекомыми в качестве средств коммуникации, пестициды, антибиотики, витамины и многие целебные вещества. Природное соединение сначала необходимо обнаружить, затем выделить его химическим путем, потом определить его структуру и свойства и, наконец, произвести заданный синтез.

Часто химики стремятся получить только одну нужную форму из двух, являющихся зеркальным отражением друг друга. Каждый атом углерода, с которым связаны различные группы атомов, порождает пару симметричных зеркальных структур и называется хиральным атомом или хиральным центром. Характерный пример выделения только одной зеркальной формы – синтез антибиотиков. В природе встречается около 50 соединений подобного типа, среди них самое известное – монензин, продуцируемый штаммом бактерий. Антибиотики такого типа (монензин, лазалоцид, салиномицин) широко применяются для борьбы с инфекционными заболеваниями в бройлерном производстве. В США ежегодно продают примерно на 50 млн. долл. монензина. Монензин включает 26 атомов углерода, 17 хиральных центров, что означает возможность существования 2¹⁷ различных стереоизомеров. Поэтому для осуществления синтеза монензина необходимы высокостереоселективные реакции. Производство монензина и его структурных аналогов – крупное достижение современного биосинтеза.

Важным средством экспериментального изучения биосинтеза стало применение изотопных меток для обычных элементов, таких как изотопы углерода ¹³С и ¹⁴С, водорода ²Н и ^ЗH, азота ¹⁵N и кислорода ¹⁷О. Природный изотоп в определенном положении молекулы реагента замещают на изотопную метку, и после реакции определяют место расположения данной метки в молекуле продукта реакции. Для чего применяется метод спектроскопии ядерного магнитного резонанса. Такой метод позволил определить схему биосинтеза сильных ядов, вырабатываемых грибами, которые поражают зерно и другие продовольственные товары.

При исследовании строения биополимеров – гигантских молекул белков и нуклеиновых кислот, синтезируемых живыми организмами, возникают те же проблемы, что и при изучении природных соединений с меньшей молекулярной массой. Белки выполняют различные биологические функции: участие в пищеварении, транспорт кислорода в крови, сокращение мышечных волокон, защита от вирусов и бактерий с помощью антител и т. п. Сложная пространственная форма белков во многом определяет их биологические функции. Так, молекула коллагена – белка, придающего прочность коже и костям, – имеет форму стержня. Антитела представляют собой молекулы с выемками Y-образной формы, которые заполняются молекулами чужеродных веществ и служат для запуска реакций, обеспечивающих их эффективное обезвреживание.

Белки – высокодинамические системы, которые при осуществлении биологических функций способны менять форму. Например, свет вызывает изменение формы родопсина – белка сетчатки глаза, что и является первичной стадией зрительного восприятия. Такое изменение происходит в течение менее одной миллиардной доли секунды. Подобные процессы в молекулах белков обнаруживаются с помощью импульсных лазеров.